9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束肿瘤靶向给药系统的表征及体外药效评价
徐金军1
韩雪2
倪京满1
陆伟跃2
1.兰州大学药学院药剂研究所,甘肃省兰州市,7300002.复旦大学药学院药剂学教研室,上海市,201203
摘要：背景:近年来,两亲性聚合物胶束作为难溶性药物载体和叶酸介导的肿瘤细胞靶向给药系统在药剂学研究领域受到极大的关注.目的:制备包载9-硝基喜树碱的叶酸聚合物胶束并进行理化表征及体外药效评价.方法:采用薄膜-水化法制得载药胶束,利用激光粒度分析仪检测胶束粒径大小,反相高效液相层析法检测载药量,透析法进行体外释放试验;利用肿瘤细胞摄取及体外生长抑制试验,对叶酸聚合物胶束作体外药效评价.结果与结论:制得的9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束粒径为24~26 nm,载药量为3.24%,24 h累积释放百分率约90%.叶酸修饰的聚合物胶束对肿瘤细胞的亲和性及抗肿瘤活性显著高于普通胶束.提示叶酸修饰的聚合物胶束可为难溶性药物提供一种具有良好应用前景的肿瘤主动靶向纳米载药系统.
关键词：聚合物胶束9-硝基喜树碱叶酸肿瘤细胞靶向抗肿瘤活性
分类号：R318(医用一般科学)
资助基金：国家重大科学研究计划(2010CB934000)重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09310-006)上海市纳米专项(0953nm03300)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 9583-9586 )
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