可降解高分子纳米空心粒子载中药血竭的工艺方法及体外释放

王雪明; 邢长民; 李楠

摘要：背景：血竭不溶于水，很难制成注射剂，而一般的血竭口服制剂、灌肠剂等由于血竭颗粒粗大，在体内吸收量很少，生物利用度极低；高分子纳米空心粒子具有比表面积大、吸附性强的特性，且其空心部分可容纳大量的客体分子，因而产生一些奇特的基于微观包裹效应的性质。<br>　　目的：综述可降解高分子纳米空心粒子附载中药血竭的工艺方法及体外释放。<br>　　方法：应用计算机检索PubMed数据库、中文科技期刊数据库(1989至2014年)、中国学术会议论文数据库(1986至2014年)、中国学位论文数据库(1986至2014年)、中国专利数据库(1985至2014年)、中国科技论文统计分析数据库(1999至2014年)、中国期刊全文数据库(1979至2014年)、中国优秀硕士学位论文全文数据库(1999至2014年)、中国博士学位论文全文数据库(1999至2014年)相关文献，检索关键词为“血竭，纳米粒子，空心粒子，降解高分子”。<br>　　结果与结论：将中药血竭溶解于良溶剂乙醇、异丙醇或者酯类溶剂中，配成接近饱和的溶液，然后将预先制备的高分子空心纳米粒子分散于此溶液之中，超声振荡一定时间，用高速离心机分离，可以制得附载血竭成分的纳米粒子。将中药血竭制成纳米级的微乳颗粒，可以形成以水为介质的“溶液”，提高血竭的可吸收性和生物利用度，而且其微乳化缓释作用使血竭不良反应小、用药量低、作用时间长，有望制成粉剂、片剂、膏剂、胶囊剂甚至针剂等剂型。纳米级微乳化血竭针剂有望可进行静脉注射，随着血液有效到达病灶，治疗血瘀、心脑血管等多种疾病。进一步通过调控纳米空心粒子壳的厚度和孔隙率，可以控制药物的释放速率；通过粒子表面的生物化学修饰可以使载药粒子具有靶向特性。