升麻苷H-1利用鼻腔嗅觉区鼻-脑通道进行鼻脑靶向给药的可行性
武密山1
赵素芝2
高维娟3
王茹1
韩红伟1
师旭亮1
1.河北中医学院基础医学院方剂学教研室,河北省石家庄市,0502002.石家庄市长安区胜北社区卫生服务中心,河北省石家庄市,0500413.河北省心脑血管病中医药防治重点实验室,河北省石家庄市,050091
摘要：背景：近些年研究表明，鼻腔给药作为脑靶向给药的途径之一，可有效使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障，靶向递送到脑部，为治疗中枢神经系统疾病提供一种极有发展前景的给药途径。目的：研究大鼠鼻腔给药及静脉注射升麻苷H-1的药代动力学和脑靶向性归经的组织分布特性，探索升麻苷H-1利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道进行鼻脑靶向给药的可行性。方法：鼻腔给药及静脉注射给予升麻苷H-1后，检测各时间点血浆和主要的归经组织器官(肺、脾、胃、大肠、肝、肾、脑、大脑、小脑、脑脊液、嗅球、嗅区等)药物浓度，绘制药-时曲线，用DAS程序拟合房室模型并计算药代动力学参数。结果与结论：①升麻苷H-1吸收迅速，分布广泛。在主要的归经器官中，肺、脑药物浓度分布均远高于其他脏器组织。②升麻苷H-1鼻腔给药后经以下吸收通路直接转运入脑：鼻腔嗅黏膜吸收进入蛛网膜下腔的嗅球，然后相继进入嗅区、脑脊液大脑、小脑等部位，嗅球是药物分子经鼻腔入脑的必经之路。③与静脉注射给药相比，升麻苷H-1鼻腔给药具有明显的肺、脑靶向性。
关键词：实验动物心肺损伤与修复动物模型升麻苷H-1鼻腔给药脑靶向归经示踪剂定量分布药代动力学国家自然科学基金
分类号：R318(医用一般科学)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 688-693 )
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