金属铁与氟尿嘧啶配合物的体内抗肿瘤活性及其毒性
施敏1
周云2
杜馨娥1
陈英杰3
王鹏1
钟文远4
周轶平1
1.昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,云南省昆明市,6505002.云南开放大学化学学院,云南省昆明市,6502233.昆明医科大学基础医学院,云南省昆明市,6505004.昆明学院化学系,云南省昆明市,650000
摘要:背景:前期研究表明,金属铁与氟尿嘧啶、邻菲罗啉的配合物具有良好的体外抗肿瘤活性,能抑制多株人癌细胞的增殖。目的:检测新型金属铁与氟尿嘧啶、邻菲罗啉配合物[Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]的体内抗肿瘤活性及毒性。方法:将40只昆明小鼠随机分为4组,分别腹腔注射72,102.9,147,210 mg/kg的[Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]配合物,检测配合物的半数致死量。建立昆明小鼠S180移植性肉瘤模型,造模后第2天随机分8组,分别腹腔注射[Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]配合物15 mg/kg(低剂量组)、[Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]配合物30 mg/kg(中剂量组)、[Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]配合物60 mg/kg(高剂量组)、生理盐水(阴性对照组)、顺铂(阳性对照组)、5-氟尿嘧啶、铁盐与邻菲罗啉,1次/d,连续注射7 d后,检测肉瘤质量、小鼠体质量及主要脏器系数,以及主要脏器病理组织学变化。结果与结论:[Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]配合物的半数致死量为103.9 mg/kg。与阴性对照组比较,高剂量组、阳性对照组、5-氟尿嘧啶组可明显抑制肿瘤的生长(P<0.05或P<0.01),且以高剂量组效果最明显(P<0.01)。60 mg/kg [Fe(5-Fu)2(Phen)SO4]配合物对肾脏的抑制作用较顺铂弱,但对小鼠肝脏、脾脏、胸腺的抑制作用较顺铂强,提示配合物的肾毒性较顺铂低,但有较强的免疫毒性及肝毒性。
关键词:生物材料载体材料Fe(5-Fu)2(Phen)SO4配合物5-氟尿嘧啶邻菲罗啉体内抗肿瘤活性毒性生物无机材料
分类号:R318(医用一般科学)
论文发表日期:2016-01-01
在线出版日期:2025-08-15(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:8( 1779-1786 )
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