构建靶向型Pluronic F127/芒柄花黄素纳米复合体系体外抗肝癌活性
柳扬
龚毅
范伟
1.贵州省人民医院肝胆外科二部,贵州省贵阳市5500022.贵州省人民医院肝胆外科二部,贵州省贵阳市5500023.贵州省人民医院肝胆外科二部,贵州省贵阳市550002
摘要：背景:天然黄酮类化合物芒柄花黄素是传统中药提取物,具有抗癌作用,但疏水性结构、体内代谢周期短限制了其临床应用.目的:制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束,检测其体外释药性能与抗癌活性.方法:采用碳二亚胺交联剂化学方法制备叶酸偶联的Pluronic F127(PF-FA),采用薄膜水化法制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127胶束(FN-PF)与负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束(FN-PF-FA),检测FN-PF与FN-PF-FA胶束的包封率、载药量与体外释药性能.采用体外硫荷达明B实验检测游离芒柄花黄素、FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束对叶酸过表达人肝癌HepG2细胞的体外抗癌活性.结果 与结论:①FN-PF和FN-PF-FA胶束的包封率分别为(84.12+2.15)％和(82.50+1.78)％,载药量分别为(21.33±2.27)％和(19.73±1.58)％;②两种胶束在酸性环境中的释药速率均快于碱性环境;在相同环境中,FN-PF-FA胶束的释药速率慢于FN-PF胶束;③在相同的药物浓度下,FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束抑制人肝癌HepG2细胞增殖的能力强于游离的芒柄花黄素(P＜0.05),并且FN-PF-FA胶束的抑制作用强于FN-PF胶束(P＜0.05);④抑制肿瘤所需的药物浓度顺序为FN-PF-FA胶束＜FN-PF胶束＜游离的芒柄花黄素,组间比较差异有显著性意义(P＜0.01);⑤结果表明,FN-PF-FA胶束具有靶向抗癌药物释放的潜力.
关键词：材料纳米靶向肝癌叶酸胶束释药
分类号：R459.9(治疗学)R318.08(医用一般科学)R730.5(一般性问题)
资助基金：贵阳市科技计划(20161001)
论文发表日期：2021-02-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 526-531 )
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