正确理解反向激动剂
于瑞红
曹永孝
1.西安交通大学医学部药理学系,陕西西安,7100612.西安交通大学医学部药理学系,陕西西安,710061
摘要：反向激动剂是作用于受体的新的药物类型,对受体有亲和力,而无内在活性.由于其不激动受体,不具备激动剂的特性,因而归类于激动剂欠妥.反向激动剂无内在活性,通过拮抗受体产生效应,因而具有拮抗剂的特性.反向激动剂产生效应的前提是受体的固有活性,正如拮抗剂产生效应必须有激动剂存在一样.反向激动剂拮抗受体的固有活性,拮抗剂拮抗激动剂的效应,均产生与相应激动剂作用方向相反的效应.拮抗剂主要用于激动剂活性增高的情况,而反向激动剂是治疗固有活性增强相关疾病的理想药物.
关键词：反向激动剂固有活性受体学说G蛋白耦联受体
分类号：R961(药理学)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-08-26（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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