缬沙坦原料颗粒形貌对缬沙坦氨氯地平片溶出的影响
金瑞1
程开生2
李志云2
李春妮2
陈登俊2
臧洪梅1
1.安徽医科大学药学院,安徽合肥,2300322.合肥合源药业有限公司,安徽合肥,230031
摘要：为了找寻2批缬沙坦原料制备的缬沙坦氨氯地平片溶出存在显著差异的原因,以pH =4.5的磷酸盐缓冲液作为溶出介质,测定缬沙坦氨氯地平片的溶出;以粉末X射线衍射测定缬沙坦原料晶型,以激光粒度法测定缬沙坦原料粒径,以光学显微镜观察缬沙坦原料及其在预混料中粒子的形貌,对比批间差异,探究导致溶出差异的原因.结果 显示:2批缬沙坦原料晶型均为无定形;在质量分数为1％的十二烷基硫酸钠(SDS)和液体石蜡中测定的粒径相同;但2批缬沙坦原料在粉末形态、预混料中的颗粒形貌存在明显差异,缬沙坦原料颗粒形貌分别为树枝状和球团状.在晶型和粒径相同的情况下,原料颗粒形貌可能影响制剂的溶出,球团状原料在片剂制备过程中物料间接触面小,难以粘结成大团块,片剂崩解后溶出较快;树枝状原料则相反.并且当原料的晶型和粒径相同时,仅采用粒径数据无法区分原料的批间差异,应增加对原料颗粒形貌的控制.
关键词：缬沙坦颗粒形貌溶出
分类号：R944(药剂学)R9691(药理学)
资助基金：安徽省自然科学基金(1708085QH196)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-05-22（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 45-50 )
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