PLGA-地塞米松缓释剂的合成及脑内局部应用研究
马晓东
郭小明
张纪
周定标
许百男
1.中国人民解放军总医院神经外科,北京,1008532.中国人民解放军总医院神经外科,北京,1008533.中国人民解放军总医院神经外科,北京,1008534.中国人民解放军总医院神经外科,北京,1008535.中国人民解放军总医院神经外科,北京,100853
摘要：目的合成地塞米松缓释剂,探讨局部应用地塞米松的可行性.方法采用国外进口乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA),以溶解挥发法制备PLGA-地塞米松缓释剂.体外进行PLGA-地塞米松微球载药率测定,从而得到合适浓度的微球,继而制成10mg和4 mg两种规格的缓释片,并对缓释片的载药率进行筛选.将制成的缓释片植于大鼠颅内,经高压液相法测定出不同部位及不同时间的脑组织药物释放率.结果制得的PLGA-地塞米松微球中地塞米松磷酸钠(DSP)的载药量为6.1%(W/W).DSP-PLGA缓释微球10 mg片第1个小时释放出130μg DSP,之后释放速率趋向平稳,至第7天仍有20 μg/d释出;4 mg片第1个小时释出40 μgDSP,至第7天仍有少量释出.10mg缓释片组体内释放实验结果显示:1,2,6,24,72和168 h脑内药物含量分别为38.49,21.34,16.72,11.52,6.31和0.51μg/g.结论PLGA可以很好地缓慢控释地塞米松;在脑内局部应用DSP-PLGA,可以得到较高的局部有效药物浓度,并被脑组织很好地耐受.
关键词：地塞米松迟效制剂乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)
分类号：R458+.3(治疗学)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 324-326 )
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