青霉烯类抗生素法罗培南的合成工艺研究
韩红娜
陈晓芳
金洁
刘浚
1.中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,2.中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,3.中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,4.中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,
摘要：目的：研究法罗培南（faropenem），（5R，6S）-6-［1（R）-羟乙基］-2-［2（R）-四氢呋喃］青霉烯-3-羧酸单钠盐的合成工艺。方法：以光学活性试剂（3R，4R）-3-（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为原料，经取代、缩合、金属有机化、诱导环化、水解等7步反应合成了目标化合物法罗培南。结果：在诱导环化反应中，加入对苯二酚，简化了操作。水解脱羟基保护基时，用稀盐酸代替了四正丁基氟化胺，使产率增加, 成本降低。结论：该合成工艺条件温和，操作简单，收率提高到35.2%。
关键词：法罗培南青霉烯类抗生素合成工艺
分类号：R978.1(药品)
论文发表日期：2001-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 350-352 )
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