以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗癌药物
蒙凌华
张永炜
丁健
1.中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室,上海,2000312.中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室,上海,2000313.中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室,上海,200031
摘要：DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TOPOⅡ)是一种真核生物生存所必需的泛酶,在几乎所有DNA代谢过程中发挥重要作用.TOPOⅡ使一条完整的DNA双链穿过一个移过性的双链断口,从而导致DNA解结或解旋.因为TOPOⅡ具有重要的生理功能,它已成为抗癌药物的重要作用靶点.以TOPOⅡ为靶点的药物按作用方式可分为2类:一类通过稳定TOPOⅡ介导的可切割复合物而杀死肿瘤细胞,称为TOPOⅡ毒剂(TOPOⅡpoison);另一类通过抑制TOPOⅡ的催化活性而达到抑制肿瘤的作用,称为TOPOⅡ催化抑制剂(TOPOⅡinhibi-tor).近年来,对TOPOⅡ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大进展,这些发现有助于进一步了解TOPOⅡ的生理功能,进而研究出更有效的治疗方案和新的抗癌药.本文介绍了以TOPOⅡ为靶点的抗癌药物的作用机制及其发展现状.
关键词：抗癌药物拓扑异构酶Ⅱ肿瘤
分类号：R973(药品)
论文发表日期：2002-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 675-683 )
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