塞来昔布的合成
张邦乐1
梅其炳1
何炜2
周四元1
1.第四军医大学药理教研室,西安,7100322.第四军医大学化学教研室,西安,710032
摘要：目的:研究塞来昔布,即4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺的合成工艺.方法:以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料,经Claisen缩合和环化反应合成环加氧酶-2选择性抑制剂塞来昔布.结果:在缩合反应中,采用乙醚作溶剂,并改变加样顺序,环化反应后粗产物改用乙酸乙酯-正己烷重结晶或柱层析分离,合成总收率达54%(重结晶)与59%(柱层析).结论:该合成工艺操作简便,反应时间缩短,总收率较文献提高8%(重结晶)与13%(柱层析).
关键词：环加氧酶-2选择性抑制剂塞来昔布合成
分类号：R971.1(药品)
论文发表日期：2002-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 859-861 )
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