非索那定的合成
葛宗明
许学农
李锐
胡跃飞
1.清华大学化学系,北京,1000842.清华大学化学系,北京,1000843.清华大学化学系,北京,1000844.清华大学化学系,北京,100084
摘要:目的:合成非索那定.方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药 (NSA) 非索那定.结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还原反应由催化加氢改为硼氢化钠还原,方便了操作,便于今后的大批量制备.结论:该方法原料易得、操作简便,总收率40.7%.
关键词:非索那定组胺H1受体拮抗剂合成
分类号:R914.5(药物基础科学)R976(药品)
论文发表日期:2004-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:3( 139-141 )
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