新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成
尹子卉1
吴仲闻2
兰玉坤1
廖晨钟2
山松2
李志良3
宁志强2
鲁先平2
李志斌2
1.深圳微芯生物科技有限公司,深圳,518057;重庆大学化学化工学院分析化学系,重庆,4000442.深圳微芯生物科技有限公司,深圳,5180573.重庆大学化学化工学院分析化学系,重庆,400044
摘要：目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产.
关键词：西达本胺N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂抗肿瘤药物药物合成
分类号：R979.1(药品)R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家高技术研究发展计划（863计划）(2002AA234041,2002AA234021,2002AA104270)广东省科技厅科技项目(2002A1090214)
论文发表日期：2004-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 536-538 )
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