壳聚糖及其EDTA轭合物双层包覆胰岛素脂质体的处方工艺优化
吴正红
平其能
宋赟梅
李建英
蔡鹏
1.中国药科大学药剂教研室,南京,2100092.中国药科大学药剂教研室,南京,2100093.中国药科大学药剂教研室,南京,2100094.中国药科大学药剂教研室,南京,2100095.中国药科大学药剂教研室,南京,210009
摘要：目的:研究制剂因素对壳聚糖(CH)及其EDTA轭合物(CEC)双层包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响.方法:采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体,并用CH和CEC进行双层包覆.以小鼠口服降血糖效果作为实验指标,分别应用L16(215)和L8(27)正交实验设计优化CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的处方与工艺.结果:最佳处方组成为胰岛素100IU,pH 7.4磷酸盐缓冲液,磷脂150mg,胆固醇25mg,维生素E 15mg,0.2% CH 1.5mL和1% CEC 1.5mL.最佳制备工艺为乙醚10mL,旋转蒸发温度20℃,探针式超声时间0.5min,加CH和CEC后的孵化时间30min,孵化温度10℃,CH要先于CEC加入.经优化得到的双层包覆胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠口服后,具有平稳持久的降血糖作用,以皮下注射胰岛素为对照,其相对药理生物利用度(PA)达14.78%.结论:CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的组成和制备因素的变化会影响降血糖效果,用CH-CEC双层包覆的胰岛素脂质体具有较好降血糖作用.
关键词：正交设计胰岛素壳聚糖脂质体
分类号：R944.9(药剂学)R977.15(药品)
资助基金：国家自然科学基金(39930200)
论文发表日期：2004-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 805-809 )
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