海藻糖新衍生物的设计、合成及对HIV-1 Tat-TAR结合的抑制活性
王敏
肖苏龙
于晓琳
徐志栋
屠鹏飞
杨铭
1.北京大学药学院,北京,1000832.北京大学药学院,北京,1000833.北京大学药学院,北京,1000834.北京大学药学院,北京,1000835.北京大学药学院,北京,1000836.北京大学药学院,北京,100083
摘要：目的:设计合成海藻糖新衍生物,研究其对HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的抑制活性.方法:以α,α-海藻糖(α,α-trehalose)为原料,经过溴化、乙酰化、叠氮化、催化氢化、缩合及胍基化等6步反应合成目标化合物.在基因水平上探讨其抑制HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的活性.结果:合成了一系列海藻糖新衍生物,其抗HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合活性表明在海藻糖连接精氨酸或连有胍基的侧链后可以增强活性.结论:所设计、合成的带胍基的海藻糖新衍生物具有抑制HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的活性.
关键词：αα-海藻糖衍生物胍基HIV-1 Tat-TAR相互作用
分类号：R914.5(药物基础科学)R965.1(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(30370323)高等学校博士学科点专项科研基金(20030001041)
论文发表日期：2004-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 907-911 )
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