选择性内皮素受体阻滞剂darusentan的合成
郭峰1
陈益奇1
吉民2
华维一1
1.中国药科大学新药研究中心,南京,2100092.东南大学化学化工系,南京,210009
摘要：目的:合成ETA选择性内皮素受体阻滞剂darusentan,降低合成的成本和操作难度.方法:以二苯甲酮为原料,经与氯乙酸乙酯在无溶剂的条件下进行Darzens缩合;对甲苯磺酸的催化下醇解;甲基亚硫酸钠的催化下与2-氯4,6-二甲氧基嘧啶进行亲核取代反应;碱性条件下水解得到目标化合物.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论:该法操作简便,成本低,总收率达53.5%.
关键词：darusentan药物合成内皮素受体阻滞剂
分类号：R914.5(药物基础科学)R972.1(药品)
资助基金：国家自然科学基金(30171078)
论文发表日期：2005-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：2( 172-173 )
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