比阿培南关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物的合成
石和鹏
郑忠辉
金洁
刘浚
1.中国医学科学院,中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京,1000502.中国医学科学院,中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京,1000503.中国医学科学院,中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京,1000504.中国医学科学院,中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京,100050
摘要:目的:合成比阿培南的关键中间体 6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺.方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率13.7%.结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单.
关键词:比阿培南67-二氢-6-巯基-5H-吡唑[12-α][124]三唑内鎓氯化物药物合成
分类号:R914.5(药物基础科学)R978.1(药品)
论文发表日期:2005-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:4( 319-322 )
英文信息展开
中国新药杂志

中国新药杂志

北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2005,14(3)
所属栏目:药物化学