含RGD和YIGSR的肽合成及其抗肿瘤侵袭活性
刘丽艳
陈治宇
赵铁华
1.承德医学院,承德,0670002.承德医学院,承德,0670003.承德医学院,承德,067000
摘要：目的:设计并合成具有抗肿瘤侵袭活性的含Arg-Gly-Asp(RGD)和Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)新型肽类化合物.方法:RGD和YIGSR均有抗肿瘤侵袭活性,在此基础上设计了α-精甘天冬氨酰-ε-酪异亮甘丝精氨酰赖氨酸甲酯,并采用固相法合成.观察其对小鼠肺腺癌细胞自发肺转移模型抗肿瘤转移的影响.结果:目标化合物总收率56%,结构经质谱鉴定.静脉给药每只100μg,5次可显著抑制移植LA795细胞肺转移小鼠的肺脏重量和肺转移结节数.结论:目标化合物具有较强的抗肿瘤侵袭活性.
关键词：Arg-Gly-Asp(RGD)Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)肿瘤侵袭
分类号：R914.5(药物基础科学)R965.1(药理学)
论文发表日期：2005-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 729-731 )
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