新型抗癫痫药盐酸噻加宾的合成
赵学清
刘秀兰
1.福建省微生物研究所,福州,3500072.福建省微生物研究所,福州,350007
摘要:目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,最后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结构都经结构确证,反应总收率达51.7%(以γ-丁内酯计).结论:此工艺易于工业化,所用的原料价廉.
关键词:噻加宾合成GABA摄取抑制剂抗癫痫药
分类号:R971.6(药品)R914.5(药物基础科学)
资助基金:福建省青年科技人才创新基金(2004J078)
论文发表日期:2005-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:4( 1184-1187 )
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