用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂
卢大胜
吕敬慈
雍克岚
陈旭
冯偲慜
顾慧娟
1.上海大学生命科学学院,上海,2004362.上海大学生命科学学院,上海,2004363.上海大学生命科学学院,上海,2004364.上海大学生命科学学院,上海,2004365.上海大学生命科学学院,上海,2004366.上海大学生命科学学院,上海,200436
摘要：目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.
关键词：固定化酶α-葡萄糖苷酶抑制剂天然产物活性筛选
分类号：Q556.2(酶)R285.5(中药学)
资助基金：上海市科技发展项目(02DZ9118)
论文发表日期：2005-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1411-1414 )
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