阿司匹林-烟酰胺-锌络合物的合成及镇痛作用和不良反应
蒲其松
雷军
张翔
1.川北医学院药理教研室,南充,6370002.川北医学院药理教研室,南充,6370003.川北医学院药理教研室,南充,637000
摘要：目的:合成阿司匹林-烟酰胺-锌络合物(商品名:佛立沙,WUY),并进行镇痛作用和不良反应的初步研究.方法:阿司匹林与硫酸锌制备成阿司匹林锌,再与烟酰胺合成WUY.化学结构经元素分析及IR,1HNMR,13CNMR和MS确定.采用小鼠醋酸扭体法和热板法研究镇痛作用.大鼠口服后测定对胃的刺激性.结果:WUY的熔点为141～143℃,酸碱中和法和EDTA法分别测含量均大于99.0%,收率61.0%.WUY 100和200 mg·kg-1可明显延长小鼠热痛反应潜伏期(均为P＜0.01),提高小鼠的痛阈值.WUY 100和200 mg·kg-1对小鼠扭体反应次数有明显抑制作用(均为P＜0.01),且比阿司匹林(200 mg·kg-1)强.WUY 2 000 mg·kg-1引起大鼠胃黏膜损伤与阿司匹林500 mg·kg-1引起的损伤相当,小鼠灌胃的LD 50为2 456 mg·kg-1.结论:WUY合成简单,收率稳定,具有比阿司匹林更强的镇痛作用和更低的不良反应.
关键词：阿司匹林-烟酰胺-锌络合物药物合成镇痛胃黏膜损伤
分类号：R971.1(药品)R914.3(药物基础科学)R965.1(药理学)
资助基金：国家科技攻关项目(96-901-05-61)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 114-117 )
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