PDE的研究与创新药的开发
王鹏
先灵葆雅药物研究院,美国新泽西州
摘要： 环核苷酸(cAMP和cGMP)是细胞内重要的第二信使,在各种细胞内调节许多生物活性,包括细胞成长、分化及移行、基因表达、介质分泌、平滑肌收缩、神经递质引起的各种生物反应、神经突触功能、脂质及糖质代谢等.环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)是环核苷酸的惟一细胞内分解途径,因而PDE抑制剂通过阻碍环核苷酸的分解,从而调节一系列的生物功能.PDE大家族共包括11个家族(PDE1～11),具有不同的cAMP和/或cGMP特异性[1].大多数PDE大家族成员包含多个的基因(亚型),而多数基因通过不同的mRNA剪接方式或者不同的转录起始位点能产生多种变异体.结构上,各PDE的催化部位(位于C末端)很相似,而N末端的各种调节部位结构则大不相同[2].PDE的体内分布(在组织和细胞中的表达)各不相同[1,2].
关键词：环核苷酸磷酸二酯酶创新药开发
分类号：R95(药事管理)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 241-243 )