拓扑替康脂质体的制备及体内分布研究
郝艳丽1
邓英杰1
陈妍1
左玉鹏2
张勇1
1.沈阳药科大学药学院,沈阳,1100162.河南省灵宝市第一人民医院药剂科,灵宝,472500
摘要：目的:制备由不同磷脂组成的盐酸拓扑替康脂质体,并比较其在荷瘤小鼠体内的分布行为.方法:采用非饱和的大豆卵磷脂(SPC)与饱和的氢化大豆卵磷脂(HSPC)作为包封材料,利用硫酸铵梯度法分别制备盐酸拓扑替康脂质体SPC-L与HSPC-L,静脉注射后测定荷瘤小鼠血浆及各组织中的药物浓度,研究其体内分布过程.结果:与游离药物相比,脂质体包封后拓扑替康的血浆浓度明显增加,SPC-L与HSPC-L组的血浆AUC0～∞分别是游离药物组的7.0倍和18.8倍,同时其内酯/羧酸盐相对比例增加.肝、脾、肺以及肿瘤组织中药物浓度也明显增加,按每1.0 g组织中药物的量计算,HSPC-L组脾中的药物分布增加最多,是游离药物组的137.5倍;与SPC-L组比较,HSPC-L组肿瘤中的药物分布增加较多,相对于游离药物组的肿瘤摄取率为4.1.结论:脂质体包封改变了拓扑替康在体内的分布行为,与SPC-L比较,HSPC-L更为有效地提高了拓扑替康的体内稳定性,增加了其在血浆及各组织中的分布.
关键词：盐酸拓扑替康大豆卵磷脂氢化大豆卵磷脂脂质体体内分布
分类号：R944.1(药剂学)R979.1(药品)
资助基金：辽宁省教育厅项目(94-97-20;202043233)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 606-609 )
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