新型肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂的研究(Ⅰ) --含异噁唑的丁二酰异羟肟酸衍生物的设计与合成
汤立达1
贾炯2
徐为人3
张大同2
张士俊3
郑晓平2
王平保3
冯勇2
郑洪艳3
李炎2
刘登科3
孟丽娟2
任戎3
王建武2
1.山东大学化学与化工学院,济南,250100;天津药物研究院,天津,3001932.山东大学化学与化工学院,济南,2501003.天津药物研究院,天津,300193
摘要：目的:发现新的肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂先导化合物.方法:在异噁唑环杂原子作为电子对供体替代羰基氧原子与受体形成氢键的新思路指导下,设计并合成了一系列新型含异噁唑的β-戊基-丁二酰异羟肟酸衍生物,其结构经核磁共振(NMR)、质谱(MS)等证明,并对部分该类化合物进行了体外抑菌实验.结果:体外抑菌实验表明,该类化合物具有一定的抗菌活性.结论:以异噁唑环杂原子作为电子对供体替代肽分子中的羰基氧原子与受体形成氢键的设想是成立的,为进一步优化本类化合物结构,乃至对类肽新药的设计具有重要意义.
关键词：异唑丁二酰异羟肟酸衍生物肽脱甲酰基酶抑制剂抗菌活性
分类号：R978.1(药品)R914.5(药物基础科学)R515(传染病)
资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）(2003CCA027)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 797-801 )
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