5-Fu多级前体药物的设计合成与体内抗肿瘤作用
闫美兴1
徐文芳2
李德爱1
1.青岛市市立医院药剂科,青岛,2660112.山东大学药学院,济南,250012
摘要：目的:设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究.方法:在5-Fu的N1和N3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代(TFu)和双取代(DTFu)前体药物,并考察目标化合物对小鼠S180实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用.结果:在相同的给药剂量下(按100 mg·kg-1给药时)DTFu和TFu对的小鼠S180实体瘤的抑瘤率分别为55.88%和57.84%,优于对照药FT-207(抑瘤率为44.12%).对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,100和200 mg·kg-1时的抑瘤率分别为37.74%,58.14%和88.74%.DTFu对小鼠灌胃给药的LD50为3 165.77 mg·kg-1.结论:TFu和DTFu具较强抗肿瘤活性且毒性较低.
关键词：5-Fu前体药物药物合成抗肿瘤作用小鼠
分类号：R979.12(药品)R914.5(药物基础科学)R965.1(药理学)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1067-1070 )
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