3-甲基-5-苄基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性
肖新荣1
高治平2
祝良勇1
陈孟辉1
1.湖南省南华大学,化学化工学院,衡阳,4210012.湖南省南华大学,医学院,衡阳,421001
摘要：目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物.方法:以间氯苯丙酮、苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3-苯基-2-氨基-1-丙醇反应得到目标化合物.参照Porsolt法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究.结果:合成了目标化合物,目标化合物结构经IR,1HNMR,MS确证.口服剂量为50 mg·kg-1化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显著低于空白对照组(P＜0.01).结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想.化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究.
关键词：抗抑郁药3-苯基-2-氨基-1-丙醇吗啉醇生物活性
分类号：R971.43(药品)R914.5(药物基础科学)R749.41(精神病学)
资助基金：湖南省科技计划(04SK3053-3)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1089-1092 )
英文信息