新化合物Ⅲ21对大鼠心肌内皮素受体(ETAR,ETBR)亚型的亲和力和选择性
夏绘晶1
戴德哉1
吉民2
王书奎3
杜同信3
汤晓贇1
1.中国药科大学药理研究室,南京,2100092.东南大学化学化工系,南京,2100183.南京医科大学附属南京第一医院,南京,210006
摘要：目的:研究新化合物Ⅲ21与大鼠心肌内皮素受体(Endothelin receptor,ETR)的亲和力及结合特点.方法:采用放射配体受体结合分析方法,通过125I-ET1与大鼠左心室膜受体结合,观察新化合物Ⅲ21对ETR的亲和力及对ETAR,ETBR两种亚型的选择性,分别求IC50值.结果:Ⅲ21对125I-ET1与ETR的结合有较强的抑制作用,在10-7mol·L-1浓度时,使其结合率降为原来的(43.1±13.7)%.Ⅲ21抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值分别为10.21 nmol·L-1和1.65μmol·L-1,两者比值(ETAR的选择性)为161.76.结论:新化合物Ⅲ21与ETR有较强的亲和力,并且对ETAR具有较高的选择性,可能是一种选择性ETA受体拮抗剂.
关键词：内皮素受体拮抗剂内皮素内皮素A受体内皮素B受体放射受体分析
分类号：R965(药理学)R972.4(药品)
资助基金：国家高技术研究发展计划（863计划）(30230170)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1157-1160 )
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