2-羟丙基-β-环糊精包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001的实验研究
代国飞1
赵伟强2
陈洁2
谢建树3
王明伟1
1.国家新药筛选中心,中国科学院上海药物研究所,中国科学院研究生院,上海,2012032.浙江仙琚制药股份有限公司,仙居,3173003.上海东浩医药生物企业有限公司,上海,200233
摘要：目的:应用2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001,系统观察包合作用和计算热力学参数,确定达到最佳包合效果的制备方法.方法:通过正交实验选择NE-2001与2-HP-β-CD之间包合作用的最佳条件,采用冷冻干燥技术制备NE-2001-2-HP-β-CD包合物,经X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对后者进行鉴定,并与其他3种环糊精的包合效应进行比较.结果:包合的最优条件是主客分子物质的量比为5:1,温度为50℃,时间为45 min,此时达到本实验的最大增溶特性及结合常数.运用X-射线衍射和差示扫描量热法分析确证冻干粉末已经形成包合物.结论:经2-HP-β-CD包合后,NE-2001的溶解度获得显著提高.
关键词：2-羟丙基-β-环糊精包合物冷冻干燥X-射线衍射差示扫描量热法
分类号：R943.4(药剂学)
资助基金：国家科技重大专项(2002AA2Z3343)中国科学院项目（非规范项目）(KSCX1-SW-11-2)上海市科技发展项目(014319238;044319220)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1664-1668 )
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