盐酸关附甲素对大鼠心室肌细胞膜L型钙通道(ICa-L)的影响
高鑫1
浦介麟1
杨艳敏1
吴辉1
黄爱杰1
史世勇1
刘静涵2
朱俊1
1.中国医学科学院心血管病研究所,中国协和医科大学阜外心血管病医院,北京,1000372.中国药科大学,南京,210038
摘要：目的:研究盐酸关附甲素对正常大鼠心室肌细胞L型钙离子通道(ICa-L)的影响.方法:应用膜片钳全细胞记录法,记录关附甲素对ICa-L的作用并对通道动力学进行初步评价.结果:关附甲素呈浓度依赖性阻滞ICa-L,在25,125,250和1 000μm01·L-1时ICa-L峰值电流密度(去极化至0 mV时)分别减少为用药前的81.76%,77.54%,76.46%和64.77%(P＜0.05).关附甲素使ICa-L的Ⅰ-V曲线上移,但不改变其激活电位、峰值电位.关附甲素呈轻度使用依赖性阻滞ICa-L,对ICa-L静息态有阻滞作用.关附甲素对ICa-L激活曲线无明显影响,但使ICa-L失活后再激活的恢复时间常数(τ)延长,有作用于ICa-L的失活态的可能.结论:因为关附甲素产生明显ICa-L阻滞的浓度远大于临床浓度,其对ICa-L的阻滞作用可能不是抗心律失常的主要作用机制.关附甲素呈浓度依赖性阻滞ICa-L,其作用于L型钙通道的静息态,也有可能作用于失活态.
关键词：关附甲素心肌L型钙通道(ICa-L)膜片钳
分类号：R965.1(药理学)R972.2(药品)
资助基金：国家高技术研究发展计划（863计划）(2002AA2Z3102)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1926-1929 )
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