酮洛芬异丙酯体外水解动力学研究
王艳娇
何海冰
陈坚
唐星
1.沈阳药科大学药学院,沈阳,1100162.沈阳药科大学药学院,沈阳,1100163.沈阳药科大学药学院,沈阳,1100164.沈阳药科大学药学院,沈阳,110016
摘要:目的:研究酮洛芬异丙酯(KPI)在不同pH的磷酸盐缓冲溶液,大鼠血浆和大鼠肝匀浆中的水解动力学.方法:采用经典恒温法进行试验,通过HPLC法测定KPI的浓度变化.结果:KPI在水溶液中的水解为伪-级动力学反应,同时受H+和OH-催化,碱催化速率常数均大于酸催化常数,表明KPI在水溶液中受OH-催化更为显著,其在水溶液中的最稳定的pH(pHm)在7.4左右.KPI在血浆和肝匀浆中的水解属酶催化反应,速率较快,且在血浆中的水解速度快于在肝匀浆中的水解,其20%大鼠血浆中的水解半衰期为0.9 min,20%肝匀浆则为7.1 min.结论:KPI作为酮洛芬的前体药物其主要水解部位为血浆.
关键词:酮洛芬前体药物水解动力学高效液相色谱法
分类号:R916.63(药物基础科学)R971.1(药品)
论文发表日期:2006-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:4( 2039-2042 )
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