关节腔注射用甲氨蝶呤缓释微球的制备及体内外释药研究
莫丽都尔1
陈汉1
李学敏1
陈红丽1
史艳萍1
张其清2
1.中国医学科学院中国协和医科大学生物医学工程研究所天津市生物医学材料重点实验室,天津,3001922.中国医学科学院中国协和医科大学生物医学工程研究所天津市生物医学材料重点实验室,天津,300192;厦门大学生物医学工程研究中心厦门大学医学院厦门市生物医学工程技术研究中心,厦门,361005
摘要：目的:制备一种可用于关节腔注射的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,并研究其体内外释药规律.方法:应用O/W溶剂挥发法制备MTX-PLGA微球,对其表面形态、粒径分布进行表征并测定其包封率、载药量和体内外释药谱;采用HPLC法分析药物含量;体内释放采用大鼠皮下气囊模型.结果:微球表面光滑圆整,平均粒径为(38.47±1.32)μm,包封率和载药量分别为(62.71±0.84)%和(3.23±0.13)%.体外释放t50为20 d,体外释放速率常数Kr=0.038μg·mL-1·d-1.体内试验显示,在气囊中的释放速率常数KR=0.12μg·mL-1·d-1.结论:采用本法制备的MTX-PLGA微球具有明显的缓释作用,有望成为一种有效的治疗类风湿关节炎的制剂.
关键词：关节腔注射甲氨蝶呤聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物微球体内外释放
分类号：R943.41(药剂学)R979.12(药品)
资助基金：国家重点科研项目(2006CB933300)高等学校博士学科点专项科研基金(96002323)厦门市科技计划(3502Z20055007)
论文发表日期：2007-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1187-1191 )
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