Bay41-4109对大鼠肝脏P450酶系诱导作用的研究
施畅
吴纯启
曹安民
廖明阳
1.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,1008502.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,1008503.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,1008504.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
摘要：目的:观察Bay41-4109(2-heteroaryl-dihydropyrimidines,HAP,异芳基二氢嘧啶类化合物)诱导处理对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)及其主要亚型的影响,并探讨其可能的机制.方法:雄性Wistar大鼠分别用Bay41-4109 7.5,30和120mg·kg-1·d-1连续灌胃诱导处理5 d,测定肝脏脏器系数、微粒体总CYP450含量和CYP1A2,2B1/2和3A4亚型活性,并以苯巴比妥为对照.结果:经Bay41-4109三个不同剂量诱导后,大鼠肝脏脏器系数、总P450含量、CYP1A2,2B1/2和3A4活性与对照相比均有不同程度升高,并有明确的剂量效应关系,其诱导CYP450代谢酶谱的改变与苯巴比妥基本一致;且Bay41-4109在7.5mg·kg-1·d-1时即对CYP2B1/2和CYP1A2有非常显著的诱导作用,120 mg·kg-1·d-1时引起此两种亚型活性变化大致与苯巴比妥60 mg·kg-1·d-1相当.结论:Bay41-4109属于苯巴比妥类的肝药酶强诱导剂,可能通过药物代谢酶系统影响其他药物的代谢.
关键词：Bay41-4109细胞色素P450肝微粒体诱导效应
分类号：R969.1(药理学)R977.3(药品)
资助基金：北京市科委北京市科技计划项目(H030230150130)
论文发表日期：2007-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1666-1669 )
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