辛伐他汀自乳化胶囊的体内外评价
田大丰1
李英1
俞红凯2
王中彦1
闫永波3
1.沈阳药科大学药学院,沈阳,1100162.北京红太阳药业有限公司,北京,1000203.本溪市中心医院,本溪,117000
摘要：目的:研究辛伐他汀自乳化胶囊的自乳化能力及在Beagle犬体内的药动学.方法:以总体液平衡反向透析法考察自乳化胶囊与市售片的体外释药过程;通过测定不同时间的粒子的散射光强度来评价自乳化速度,光学显微镜下考察乳化后形成的乳滴的大小和分布;采用HPLC法测定Beagle犬血浆药物浓度,并与市售片比较考察自乳化胶囊的体内药动学.结果:溶出度结果显示辛伐他汀自乳化胶囊比市售片溶出快、浓度高.辛伐他汀自乳化胶囊在10 min内已基本乳化完全,光学显微镜下检视,乳化后乳滴粒子大多数在2μm以下.药动学测定结果表明:与市售片比较,自乳化胶囊血药浓度达峰时间提前[Tmax:(1.62±0.15)vs(2.65±0.42)h,P＜0.05],最高血药浓度增大[Cmax:(44.28±6.29)vs(12.43±2.51)ng·mL-1,P＜0.05],相对生物利用度为市售片剂的216.8%.结论:自乳化胶囊可以显著提高辛伐他汀的体外溶出和体内吸收.
关键词：辛伐他汀自乳化胶囊生物利用度总体液平衡反向透析法
分类号：R944.6(药剂学)R972.6(药品)
论文发表日期：2007-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1698-1701 )
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