左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球结肠靶向释药的实验研究
李扬1
王强1
陈涵1
钱方2
沈宏亮1
许薇薇1
1.第二军医大学长征医院,普通外科,上海,2000032.第二军医大学长征医院,药学部,上海,200003
摘要：目的:检测所制备的左氧氟沙星羧甲基壳聚糖(LVFX/CMC)微球在人工消化液中和大鼠体内结肠靶向释药的性能.方法:以分光光度仪测定微球在人工消化液中的累积释放量,电镜观察微球在人工消化液中形态的改变.SD大鼠60只,随机分为两组,分别以LVFX/CMC微球(含40 mg左氧氟沙星)及等量左氧氟沙星溶剂灌胃,以高效液相色谱法对LVFX/CMC微球和左氧氟沙星(LVFX)灌胃后大鼠盲肠、结肠中药物浓度进行定量检测.结果:左氧氟沙星壳聚糖微球在人工胃液介质中溶解缓慢,2 h仅释药8.62%;在人工小肠液介质中溶解速度稍见加快,6 h释药29.39%,但表现为药物缓释曲线,24 h仅释药42.13%;在人工结肠液中,4 h后释药84.56%,24 h内累积释药量为93%.扫描电镜观察人工胃液中的微球明显溶胀,稍见变形;人工结肠液中的微球溶解,粒径明显减小.灌胃后LVFX/CMC微球组5和9 h时段盲肠、结肠药量明显高于LVFX组.结论:左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球在体外、体内实验中的释放符合结肠靶向释药的特点.
关键词：壳聚糖结肠靶向释药左氧氟沙星微球
分类号：R943.41(药剂学)R943.42(药剂学)R978.26(药品)
资助基金：全军医学科研规划指令课题(01L056)
论文发表日期：2007-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 2062-2065 )
英文信息