口服索法酮干混悬剂后的人体药动学研究
张婷婷1
高旋1
宋敏1
杭太俊1
文爱东2
1.中国药科大学药物分析教研室,南京,2100092.中国人民解放军第四军医大学西京医院,西安,710032
摘要：目的:建立HPLC-UV法测定人血浆中索法酮浓度,研究口服索法酮干混悬剂后的药动学.方法:20名健康志愿者分两组,分别口服低(50mg)、中(100mg)、高(200mg)3种剂量的索法酮.进行单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验.用DAS 2.0进行药动学参数计算.结果:单次口服低、中、高3种不同剂量索法酮干混悬剂后的药动学参数:Cmax分别为(0.39±0.18),(1.27±0.51)和(2.11±0.68)μg·mL-1;Tmax分别为(0.8±0.1),(0.9±0.3)和(0.7±0.2)h;t1/2(λz)分别为(3.29±1.93),(2.17±0.32)和(3.38±0.97)h;AUC0～12分别为(1.26±0.54),(3.99±1.02)和(5.48±1.92)h·μg·mL-1;AUC0～∞分别为(1.35±0.57),(4.13±1.08)和(5.95±2.18)h·μg·mL-1;多剂量口服索法酮干混悬剂100 mg达稳后药动学参数:Css_min为(0.10±0.02)μg·mL-1;Css_max为(1.27±0.41)μg·mL-1;Css_av为(0.56±0.12)μg·mL-1;DF为(2.08±0.59);Tmax为(2.3±1.1)h;t1/2(λz)为(3.88±0.67)h;AUCss为(4.51±0.93)h·μg·mL-1.结论:建立的HPLC方法专属准确,适用于索法酮干混悬剂药动学研究.健康志愿者单剂量口服索法酮干混悬剂后的Tmax,t1/2(λz)和MRT基本不受剂量变化的影响,吸收(AUC,Cmax)随剂量的增大而增加.稳态时索法酮在体内基本无蓄积.主要药动学参数无显著性男女性别差异(P>0.05).
关键词：索法酮药动学高效液相色谱法
分类号：R978.7(药品)R969.1(药理学)
论文发表日期：2007-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 2069-2072 )
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