新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X的抑制作用
李洁璇
张晓雪
王银叶
1.北京大学药学院分子与细胞药理学系,北京,1000832.北京大学药学院分子与细胞药理学系,北京,1000833.北京大学药学院分子与细胞药理学系,北京,100083
摘要：目的:研究基因重组的新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X(FXa)的抑制作用、与酶结合的动力学特点及抗凝血活性.方法:用发色底物法测定bg115-2的FXa抑制活性、特点和酶结合性质;用活化的部分凝血活酶时间(A PTT)和凝血酶原时间(PT)试剂盒测定bg115-2对于大鼠血浆凝血时间的影响.结果:bg115-2具有浓度依赖的FXa抑制活性,IC50为13.1×10-9mol·L-1,Ki为7.3×10-9mol·L-1;bg115-2对FXa的抑制活性随时间延长而增强;稀释反应混合物未使FX a的活性恢复;bg115-2可浓度依赖性延长APTT及PT,使APTT延长1倍的浓度为1.3×10-7mol·L-1,使PT延长1倍的浓度为3.0×10-7mol·L-1.结论:bg115-2为一强活性的、慢结合的、不可逆的FXa抑制剂,具有较强的抗凝血活性.
关键词：bg115-2FXa抑制剂抗凝血活性
分类号：R915.2(药物基础科学)R973.2(药品)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 656-660 )
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