孕烷X受体的研究进展及其在药物代谢中的作用
刘彦锋
李红星
颉欣妮
王芳
翟永功
1.北京师范大学生命科学学院生物医学研究所,北京,1008752.北京师范大学生命科学学院生物医学研究所,北京,1008753.北京师范大学生命科学学院生物医学研究所,北京,1008754.北京师范大学生命科学学院生物医学研究所,北京,1008755.北京师范大学生命科学学院生物医学研究所,北京,100875
摘要：孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)是机体对有毒物质适应性防卫机制的一个重要组成部分,PXR被大量的外源性和内源性化学物质激活,这些物质包括类固醇、抗生素、抗真菌的物质和胆汁酸等.PXR配体结合区域三维结构显示它具有一个特殊球形配体结合腔,这种结构允许PXR与广泛的疏水性化学物质结合.PXR与9-顺式维甲酸受体(9-cis retinoic aid receptor,RXR)以异型二聚体的形式与细胞色素氧化酶P450 3A家族和其他参与药物代谢的Ⅱ相药物代谢酶以及药物转运蛋白的DNA响应元件结合,通过外源物刺激诱导多个基因的表达.分析PXR的结构与功能对药物设计和筛选具有重要的应用价值.
关键词：孕烷X受体细胞色素P450 3A药物代谢
分类号：R969.1(药理学)R962.1(药理学)
资助基金：北京市重点实验室支持课题(200708)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1199-1202 )
英文信息