新型苯胺嘧啶类化合物FABl07抗慢性髓性白血病的实验研究
刘鹤
李洪燕
冯志强
陈晓光
1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,1000502.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,1000503.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,1000504.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,100050
摘要：目的:研究一种新型苯胺嘧啶类Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制FAB107在体内外抗慢性髓性白血病(chronic myeloid leukemia,CML)的作用.方法:应用MTT法、流式细胞术及Western Blot法检测FAB107对K562细胞增殖、细胞凋亡以及Bcr/Abl蛋白磷酸化的影响.采用中空纤维模型观察FAB107在体内对K562细胞增殖的影响.结果:FAB107可以明显抑制K562和K562/G3.0细胞增殖,分别比伊马替尼强10和90倍;0.1μmol·L-1的FABl07比1μmol·L-1的伊马替尼具有更强的诱导K562和K562/G3.0细胞凋亡作用(P＜0.01);FAB107对K562和K562/G3.0细胞Bcr/Abl蛋白磷酸化的抑制作用均优于伊马替尼;FAB107在体内对K562及K562/G3.0细胞生长呈剂量依赖性的抑制作用,并且抑制强度强于等摩尔浓度的伊马替尼.结论:FAB107在体内外均具有较强的抗CML及伊马替尼耐药的CML的作用,且作用强于伊马替尼.
关键词：FAB107慢性粒细胞白血病伊马替尼耐药
分类号：R965.1(药理学)R979.1(药品)
资助基金：国家自然科学基金(30772584)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1579-1583,1587 )
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