全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选
刘悦1
雷新胜1
宫爱申1
肖亮1
孙易1
全海天2
徐永平2
唐卫东2
楼丽广2
邓炳初1
1.上海恒瑞医药有限公司,上海,2002452.中国科学院上海生命科学院,上海药物研究所,上海,201203
摘要：目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物.方法:体外筛选采用SRB法,移植入非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型.结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHRll5706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol·L-1.SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)和长春氟宁(35 mg·kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%.SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁.结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药.
关键词：长春氟宁抗肿瘤体外筛选
分类号：R979.1(药品)R965.1(药理学)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1659-1662,1683 )
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