GPR120选择性剪切异构体2的高通量药物筛选细胞模型的构建
褚甜1
蒋明2
刘剑峰2
1.中国科学院北京基因组研究所,北京101300;上海华大天源生物科技有限公司,上海2012032.华中科技大学生命科学与技术学院教育部分子生物物理重点实验室,武汉,430074
摘要：目的:建立GPR120选择性剪切异构体2的功能性筛选模型,筛选GPR120的激动剂和抑制剂,开发防治糖尿病等疾病的药物.方法:从健康人胎脑cDNA文库中得到缺失了第3外显子的GPR120选择性剪切异构体2(hGPR120-s)的cDNA,将其克隆到pcDNA3载体中,构建pcDNA3/hGPR120-s重组表达质粒,继而转染HEK293细胞,通过G418筛选,获得稳定表达该异构体的真核重组细胞系.利用特异性配体亚麻酸和GW9508探索和优化了筛选条件.并初步应用该模型研究各种天然脂肪酸的构效关系.结果:建立了稳定可靠的高通量筛选模型,Z'因子=0.69.结论:该系统适合于GPR120激动剂的高通量筛选.
关键词：GPR120功能性钙流检测高通量筛选G蛋白偶联受体(GPCR)
分类号：R965.1(药理学)Q256(细胞生理学)
资助基金：国家高技术研究发展计划（863计划）(2006AA02Z326)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 57-62,66 )
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