氟西汀和圣约翰草提取物对环孢素体外经CYP3A4代谢的影响
刘治军1
刘宁2
孙春华1
迟家敏1
1.卫生部北京医院,北京,1007302.北京大学药学院药事管理与临床药学系,北京,100083
摘要：目的:体外考察抗抑郁药氟西汀、去甲氟西汀和圣约翰草提取物对免疫抑制剂环孢素在细胞色素P450酶介导的代谢的影响,为临床器官移植术后合理选择抗抑郁药提供参考.方法:建立以重组人CYP3A4代谢酶的体外反应体系,将氟西汀、去甲氟西汀和圣约翰草提取物分别与环孢素共孵育,用高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UV)法测定孵育液中环孢素浓度.结果:系列浓度的氟西汀、去甲氟西汀和圣约翰草提取物与2 nmol·mL-1环孢素共孵育后,计算求得IC50.值分别为609,205和224 μmol·L-1,K;值分别为71.45,61.15和80.13 μmol·L-1;阳性对照药红霉素能显著抑制环孢素的体外代谢,其IC50=120 μmol·L-1,Ki值为47.32 μmol·L-1.结论:氟西汀体外对CYP3A4有轻微的抑制作用,其体内代谢物去甲氟西汀能显著抑制环孢素的代谢,可为氟西汀和环孢素是否产生临床意义的相互作用提供参考;圣约翰草提取物体外亦能显著抑制环孢素经CYP3A4的代谢.
关键词：环孢素氟西汀去甲氟西汀圣约翰草提取物药物相互作用CYP3A4
分类号：R971.43(药品)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 155-158,182 )
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