新一代非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展
朱骏杰
曹江营
展鹏
赵翠荣
刘新泳
1.山东大学药学院药物化学研究所,济南,2500122.山东大学药学院药物化学研究所,济南,2500123.山东大学药学院药物化学研究所,济南,2500124.山东大学药学院药物化学研究所,济南,2500125.山东大学药学院药物化学研究所,济南,250012
摘要：目前文献报道的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)共有50多类结构骨架,其中被FDA批准上市的药物只有nevirapine.delavirdine,efavirenz和etravirine 4种.由于HIV-1极易发生变异,第一代和第二代NNRTIs普遍产生耐药性,因此,抗耐药性成为新一代NNRTIs的必要条件.文中从活性较高、结构骨架多样的NNRTIs所具有的三维结构模型出发,概述了新一代NNRTIs发挥高效抗耐药性应具备的结构特点.Etravirine,rilpivirine,BILR 355 BS,GW695634,Capravirine以及部分三唑、四唑巯乙酰胺类化合物均具有这些特点,对野生型和突变型HIV-1都有很好的抑制作用.
关键词：HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂结构特点耐药性
分类号：R978.7(药品)
资助基金：国家自然科学基金(30371686)国际合作重点项目(2003DF000033)高等学校博士学科点专项科研基金(070422083)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 206-212 )
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