天然黄酮类化合物的神经氨酸酶抑制活性评价
王海娣
杜冠华
刘艾林
1.中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心,北京,1000502.中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心,北京,1000503.中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心,北京,100050
摘要：目的:评价芹菜素等15个不同结构类型的天然黄酮类化合物对流感病毒NA的抑制活性,初步分析其构效关系,并对其中活性较高者进行NA抑制作用的特异性分析.方法:应用荧光测定法进行体外酶活性评价.结果:经检测,发现芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、高车前素、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制活性较好,半数抑制浓度(IC50)低于60μmol·L-1;在这7个化合物中,除高车前素对3个物种来源NA的抑制活性差异不显著外,芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制活性均高于其对霍乱弧菌、大鼠肝脏NA的抑制活性(P<0.05).结论:芹菜素等15个黄酮类化合物对流感病毒NA均具有一定的抑制作用,其中芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、高车前素、黄芩素和山萘酚活性最好,初步SAR分析提示,黄酮类化合物C2和C3位之间的双键,C4位上的C=O对于其流感病毒NA抑制活性是必需的,A环上C5位,C7位和B环上C4'位上的-OH对于NA抑制活性非常重要.这15个化合物中,芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制作用具有特异性.
关键词：黄酮类化合物神经氨酸酶构效关系特异性
分类号：R978.7(药品)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1435-1439 )
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