水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性
武雪芬
方晓艳
李伟
侯益民
孙德梅
1.河南中医学院药学院,郑州,4500082.河南中医学院药学院,郑州,4500083.河南中医学院药学院,郑州,4500084.河南中医学院药学院,郑州,4500085.河南中医学院药学院,郑州,450008
摘要：目的:制备水杨酸糖酯,考察其刺激性和镇痛活性.方法:用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯;用~1H-NMR和IR确认结构;用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性.结果:合成了5个β-构型的水杨酸糖酯,其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林相当;合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林.结论:羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯为首次使用,该法简便易行,优于相转移催化法;水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用,降低刺激性.
关键词：水杨酸糖酯抗凝血镇痛刺激性
分类号：R971.1(药品)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 2353-2359 )
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