二氢吡啶载体介导的他克林前体药物合成及靶向性研究
瞿鼎
杨铁虹
张邦乐
宦梦蕾
梅其炳
1.第四军医大学药学系药理教研室,西安,7100322.第四军医大学药学系药理教研室,西安,7100323.第四军医大学药学系药理教研室,西安,7100324.第四军医大学药学系药理教研室,西安,7100325.第四军医大学药学系药理教研室,西安,710032
摘要：目的:合成以他克林(THA)为原药的化学传输系统,证实其有脑靶向性.方法:将THA与氯乙酰氯连接,再与烟酰胺成季胺盐,最后将其还原成二氢吡啶载体介导的前体药物.结果:用NMR,MS等方法对前药进行结构表征鉴定.前药分子脂溶性比THA大,体内外实验各组织药物浓度监测显示脑组织匀浆浓度高于其他组织匀浆.结论:合成的二氢吡啶载体介导的前体药物脑内药物浓度高于外周,预示着有良好的脑靶向性.
关键词：脑靶向他克林脂溶性二氢吡啶载体介导前药高效液相色谱
分类号：R971(药品)R914(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(30400548)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 139-141,174 )
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