肝靶向核苷类逆转录酶抑制剂HepDirect前药的研究进展
祝传宝
仲伯华
1.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,1008502.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
摘要：靶向给药能够增加局部药物的浓度,提高疗效,减少不良反应.目前实现药物靶向性的重要策略是使用靶向载体,如抗体、肽、天然或人工合成的聚合物、糖或肽标记的毫微粒和脂质体等.但这些方法有很多不足,如难以通过内皮细胞到达血管外靶点、生产成本高、共轭物诱导免疫原反应、载药量有限及给药方式不便等.Erion等人发现了一类新的磷酸酯和膦酸酯前药,取名为HepDirect前药.该类前药可以特异性地被肝细胞CYP450同工酶CYP3A4酶氧化,释放活性形式的核苷酸或核苷膦酸.经动物和人体试验,HepDirect前药具有明显的肝靶向性,未发现与副产物相关的毒性.文中通过查阅近几年的相关文献,对核苷类HepDirect前药的原理、稳定性、副产物、代表药物等进行综述.
关键词：核苷类似物HepDirect前药肝靶向
分类号：R978.7(药品)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 284-289 )
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