苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
焦杰1
胡建强2
方浩1
1.山东大学药学院药物化学研究所,济南,2500122.山东省博士伦福瑞达制药有限公司,济南,250101
摘要：组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能.HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用.大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性.文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展.
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂非细胞毒抗肿瘤药物N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺构效关系
分类号：R979.1(药品)R914(药物基础科学)
资助基金：国家高技术研究发展计划（863计划）(2007AA02Z314)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 386-390 )
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