恩替卡韦分散片的健康人体相对生物利用度及生物等效性研究
丁莹1
宁敏1
史香龄1
顾霄1
文爱东2
杨林2
杭太俊1
1.中国药科大学药学院分教研室,南京,2100092.第四军医院西京医院国家药品临床研究基地,西安,710032
摘要：目的:以中美上海施贵宝制药有限公司生产的恩替卡韦片(博路定)为参比制剂,研究江苏正大天晴药业股份有限公司研制的恩替卡韦分散片受试制剂的相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性.方法:采用随机双交叉试验设计,20例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服恩替卡韦0.5mg,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中恩替卡韦的浓度,应用药物与统计(Drug And Statistics,DAS)程序计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数C_(max)分别为(5.15±1.35)和(4.55±2.46)ng·mL~(-1);T<,max>分别为(0.44±0.20)和(0.75±0.31)h;t_(1/2)分别为(147±127)和(127±48)h;AUC_(0～96)分别为(13.7±2.6)和(13.0±1.9) ng·h·mL~(-1);AUC_(0～∞)分别为(27.2±13.8)和(23.3±4.5) ng·h·mL~(-1);相对生物利用度为(107.5±24.7)%.两制剂的AUC_(0～96)无显著性差异,C_(max)和T_(max)有显著性差异.结论:两制剂吸收程度等效;与参比制剂比较,受试制剂C_(max)略有提高,T_(max)略有提前,体现了其分散片特征.
关键词：恩替卡韦分散片液相色谱-串联质谱法生物等效性
分类号：R969(药理学)R978.7(药品)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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