环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂在犬体内的药动学
房志刚1
望开鹏1
陈亚根1
张健康1
魏妙1
张学农2
1.苏州大学药学院,苏州,2151232.苏州大学药学院,苏州,215123;苏州利元医药科技有限公司,苏州,215002
摘要：目的:研究环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂(freeze-dried cyclosporine A-Eudragit S100 nanoparticles,CyA-S100-NP)在家犬体内药动学及相对生物利用度.方法:以双周期交叉随机试验设计法,高效液相色谱法测定6只家犬口服给予环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉硬胶囊和新山地明微乳软胶囊(Neoral)后环孢素A的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数.结果:经3P97软件拟合,环孢素A的药动学过程符合二室模型.与Neoral相比,CyA-S100-NP的AUC显著增大(P＜0.05),CL显著降低(P＜0.05),相对生物利用度为135.9%.结论:CyA-S100-NP可促进药物口服吸收,显著提高环孢素A的生物利用度,有望开发成为一种新型口服环孢素A纳米粒固体制剂.
关键词：环孢素ApH敏感性纳米粒药动学生物利用度
分类号：R969.1(药理学)R979.5(药品)
资助基金：国家科技支撑计划(2006BAI09800)科技型中小企业技术创新基金(07C26223201333)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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