基于P-gp功能的多药耐药逆转剂高内涵筛选方法的建立与应用
郑婷婷
李敏
徐波
崔景荣
1.北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,1001912.北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,1001913.北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,1001914.北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191
摘要：目的:建立灵敏、快速、稳定的检测P-糖蛋白(P-gP)功能的高内涵筛选模型,寻找高效、低毒的肿瘤多药耐药逆转剂.方法:以荧光探针JC-1在耐药细胞内蓄积实验为基础,建立基于细胞的高内涵筛选模型.结果:JC-1的最佳使用浓度为0.5 μmol·L-1,为RHO123浓度的1/10;同时,JC-1染色稳定性好、所建模型Z因子达0.8,明显优于RHO123组.利用该模型筛选获得了多个能抑制P-gp功能的化合物.结论:所建立的P-gP蛋白功能抑制剂高内涵筛选模型具有灵敏、简便与稳定等特点,可用于药物筛选.
关键词：P-糖蛋白JC-1多药耐药高内涵筛选
分类号：R965.1(药理学)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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